格隆汇8月12日丨英派药业-B(07630.HK)宣布宜宾保温护角专用胶 ，英派药业已将IMP2794提名为临床前候选化物(PCC)，为款KAT6A特异降解PROTAC。IMP2794是英派药业依托其自有的靶向蛋白降解平台发现的个PCC。

IMP2794是种且选择作用于KAT6A的降解剂，对KAT6B的选择过1,000倍。该化物在体外展现出对细胞的显着细胞毒活以及很低的液毒。IMP2794在敏感、非敏感腺CDX模型中均展现出优异的体内抗果。值得注意的是，IMP2794在多种啮齿类和非啮齿类动物中展现出的口服生物利用度，预示其在人体内可能实现理想的药物暴露。

KAT6A是组蛋白乙酰转移酶(HAT)MYST族的成员，可催化组蛋白乙酰化以促进染质开放状态并激活基因转录。该蛋白在多种症中表达，在雌激素受体阳(ER+)腺中尤为显着。然而，KAT6A的另同源物KAT6B与KAT6A具有结构及序列同源宜宾保温护角专用胶 ，这使得通过传统小分子抑制剂难以实现对KAT6A的选择抑制。同时，对KAT6B的抑制与潜在的液毒相关。

这项提名标志着英派药业从其自有的靶向蛋白降解平台(涵盖蛋白降解靶向嵌体(PROTAC))产出了个临床前候选化物(PCC)，验证了该平台的技术成熟度和产出能力。公司已建立依托E3配体库与连接子库的降解平台，保温护角专用胶可快速组装口服生物利用度优异的PROTAC分子。这些工具能够对此前「不可成药」的靶点进行选择与可调控的降解，拓宽疗窗口并降低毒。与公司ADC平台的机制互补，支持对症靶点的多维度探索。

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